Phần tóm tắt này do các tác giả hiện làm việc tại tập đoàn dược phẩm Achillion, ở New Haven, bang Connecticut, Hoa Kỳ đã nghiên cứu hoạt tính diệt khuẩn của chất ACH-702. Phần sau là nội dung tóm tắt mời bạn đọc lướt qua.
Nhiều bệnh nhiễm khuẩn liên quan đến các trạng thái vi khuẩn tăng trưởng chậm hoặc không phân chia và chúng định khu với các mật độ vi khuẩn cao. Kháng sinh đã biểu thị hoạt tính diệt khuẩn hiếm khi duy trì được tính chất diệt khuẩn ở các nồng độ trị liệu dưới các điều kiện này. Isothiazoloquinolone (ITQ) ACH-702 là một chất diệt khuẩn mạnh có hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn đề kháng kháng sinh, gồm tụ cầu vàng kháng methicillin (MRSA). Chúng tôi đã đánh giá hoạt tính diệt khuẩn của nó dưới những điều kiện ở đó tế bào vi khuẩn không phân chia và/hoặc đã làm chậm sự tăng trưởng của chúng. Chống lại tụ cầu vàng nuôi cấy ở giai đoạn tĩnh, ACH-702 đã cho thấy hoạt tính diệt khuẩn lệ thuộc nồng độ và đã hoàn thành một sự giảm 3 log đơn vị ở tình trạng số lượng vi khuẩn sống trong 6 giờ điều trị tại giá trị ≥ 16 × MIC; so sánh, quinolone diệt khuẩn là moxifloxacin và thêm vào yếu tố so sánh các hổn hợp vancomycin, linezolid, và rifampin tại giá trị 16 × đến 32 × MICs đã cho thấy có ít hoặc không có hoạt tính diệt khuẩn chống lại vi khuẩn ở giai đoạn tĩnh. ACH-702 tại nồng độ 32 × MIC đã duy trì hoạt tính diệt khuẩn chống lại giai đoạn tĩnh tại của tụ cầu vàng qua một phạm vi mật độ vi khuẩn đưa vào. ACH-702 đã không diệt các tế bào vi khuẩn bị lạnh chặn đứng thực ra đã được duy trì tính chất diệt khuẩn chống lại tế bào vi khuẩn đã bị chặn đứng bằng các chất ức chế sự tổng hợp protein, gợi ý rằng hoạt tính diệt khuẩn của nó chống lại các tế bào vi khuẩn không phân chia đòi hỏi sự chuyển hóa tích cực nhưng không với sự tổng các phân tử phức từ các phân tử đơn. ACH-702 cũng đã cho thấy một độ của hoạt tính diệt khuẩn ở tại 16 × MIC chống lại S. epidermidis tạo màng sinh học mà là cao hơn với hoạt tính diệt khuẩn của moxifloxacin, rifampin, và vancomycin. Hoạt tính diệt khuẩn của ACH-702 chống lại giai đoạn tĩnh tại của tụ cầu và hình thành màng sinh học gợi ý tính hữu ích về tiềm năng lâm sàng ở các nhiễm khuẩn chứa các tế bào vi khuẩn ở trạng thái sinh lý này.
PMID:22547614[PubMed - in process]
Tài liệu tham khảo
Podos SD, Thanassi JA, Leggio M, Pucci MJ.(2012). Bactericidal Activity of ACH-702 against Nondividing and Biofilm Staphylococci. Antimicrob Agents Chemother.2012 Jul;56(7):3812-8. Epub 2012 Apr 30.
Bs Phan Quận – Văn Phòng Hội Truyền Nhiễm Việt Nam