Hoạt tính của sitafloxacin chống tụ cầu vàng ngoại bào và nội bào trong ống nghiệm và trên cơ thể: so sánh với levofloxacin và moxifloxacin
Hoạt tính kháng sinh có thể khác nhau tuỳ vào đích tác dụng của nó lên vi khuẩn là ngoại bào hay là nội bào. Để xác định các hoạt tính tác dụng của sitafloxacin (STX) lên ngoại bào và nội bào tụ cầu vàng so với levofloxacin (LVX) và moxifloxacin (MXF) trên ống nghiệm và trên cơ thể, đã đánh giá trên 3 chủng tụ cầu vàng (ATCC25923, 29213, và 43300).
Người ta xác định nồng độ ức chế tối thiểu (MIC), nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) và nồng độ phòng ngừa đột biến (mutant prevention concentration: MPC) của các quinolone thử nghiệm đối với tụ cầu vàng được xác định bằng nồng độ vi hòa loãng trong môi trường canh thang nuôi cấy, và hoạt tính nội bào được xác định trong các tế bào dòng RAW264.7 sau khi thực bào vi khuẩn. Sự tích lũy quinolone ở tế bào được xác định bằng HPLC. Mối quan hệ thời gian diệt khuẩn và nồng độ diệt khuẩn đã được kiểm tra trong ống nghiệm (tương ứng trên môi trường cấy và tế bào dòng RAW264.7) và trong cơ thể bằng cách dùng một mô hình chuột được gây viêm phúc mạc. Kết quả cho thấy rằng hoạt tính của STX trên các môi trường nuôi cấy loãng, gồm MIC, MBC, MPC và mối tương quan thời gian diệt khuẩn và nồng độ diệt khuẩn của STX thì lớn hơn so với LVX và MXF. Đặc biệt, STX đã biểu thị hoạt tính mạnh nhất chống tụ cầu vàng bên trong đại thực bào. Các tác dụng nội bào có thể được xếp hạng theo thứ tự sau đây là sự thay đổi trung bình trong số log10 CFU/mL (log10 CFU/mL) giữa những con chuột được điều trị và không được điều trị: STX > LVX > MXF. Nó cũng cho thấy rằng yếu tố chủ yếu của hoạt tính kháng sinh nội bào trên cơ thể là số lần dùng của các liều thuốc. Mối tương quan giữa sự tích tụ nội bào của 3 quinolone khác nhau này và hiệu quả nội bào thực là tương quan yếu. Những kết quả của mối quan hệ giữa thời gian diệt khuẩn nội bào và ngoại bào với nồng độ diệt khuẩn đã chỉ ra rằng STX có tiềm năng để thị hiện hoạt tính hữu ích chống tụ cầu vàng ngoại bào và nội bào.
Ghi chú:
HPLC: Viết tắt High-performance liquid chromatography, là một dạng sắc ký chất lỏng vận hành với kỹ thuật cao nhằm phân tách các hợp chất bị hòa tan trong dung dịch lỏng.
Tài liệu tham khảo
Gongming Shi, Xiangdong Chen, Hui Wang, Siwen Wang, Xin Guo and Xulei Zhang. (2012). Activity of sitafloxacin against extracellular and intracellular Staphylococcus aureus in vitro and in vivo: comparison with levofloxacin and moxifloxacin. The Journal of Antibiotics , (15 February 2012) | doi:10.1038/ja.2012.7
